Гозерелин-лонг — официальная инструкция по применению


ГОЗЕРЕЛИН

Клинико-фармакологическая группа

15.037 (Аналог гонадотропин-рилизинг гормона — депо-форма)

Фармакологическое действие

Синтетический аналог природного ГнРГ. При постоянном применении ингибирует выделение гипофизом ЛГ и ФСГ, что ведет к снижению в крови концентраций тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. В начале лечения возможно временное увеличение концентраций этих гормонов. Примерно к 21-му дню после инъекции первого депо концентрации гормонов снижаются: у мужчин — до кастрационных уровней; у женщин — до уровней, сопоставимых с наблюдаемыми в постклимактерическом периоде. Концентрации гормонов продолжают оставаться сниженными при постоянном лечении. При этом у большинства мужчин наблюдается регресс опухоли предстательной железы и симптоматическое улучшение; у женщин — положительная ответная реакция гормонозависимых форм рака молочной железы, эндометриоза и фибром матки.

Фармакокинетика

При применении депо-формы (3.6 мг) всасывание в первые 8 дней после введения более медленное, чем в последующие дни (при интервале между введениями 28 дней). Cmax в плазме крови составляет 2.5 нг/мл. T1/2 4.2 ч.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек T1/2 несколько удлиняется (коррекции дозы при этом не требуется).

Дозировка

Применяют в виде депо-формы по 3.6 мг каждые 28 дней или 10.8 мг каждые 12 недель. Лечение доброкачественных гинекологических заболеваний следует проводить только в течение 6 мес. Повторные курсы проводить не рекомендуют в связи с риском развития потери части минеральных компонентов и уменьшения плотности костной ткани. Вводят п/к в переднюю брюшную стенку. При необходимости можно провести местное обезболивание.

При применении у пациентов с нарушениями функции почек или печени, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие гозерелина не описано.

Беременность и лактация

Гозерелин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

При применении гозерелина для терапии гинекологической патологии у пациенток детородного возраста следует исключить возможную беременность до начала лечения, во время терапии следует пользоваться негормональными методами контрацепции до тех пор, пока не возобновятся менструации.

Побочные действия

У мужчин: приливы и снижение потенции; редко — опухание и болезненность грудных желез; в начале лечения — временное усиление боли в костях; в отдельных случаях — нарушения проходимости мочеточников и сдавление спинного мозга.

У женщин: приливы, усиление потоотделения и изменение либидо, головные боли, депрессия, сухость слизистой оболочки влагалища; в начале лечения возможно временное усиление симптомов болезни; редко — изменение размера молочных желез, деминерализация костной ткани, необратимая менопауза.

Как у мужчин, так и у женщин возможна кожная сыпь; редко у больных с костными метастазами после начала терапии возможна гиперкальциемия.

Показания

Рак предстательной железы, чувствительный к гормональному воздействию (в т.ч. в составе комбинированной терапии с бикалутамидом); рак молочной железы (в предклимактерическом и климактерическом периодах). Эндометриоз; фибромиомы матки (в качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением).

Противопоказания

Беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.

Особые указания

Гозерелин 10.8 мг не показан к применению у женщин.

Гозерелин следует применять с осторожностью у мужчин с высокой степенью риска развития нарушения проходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. В этом случае в течение первого месяца терапии необходим строгий врачебный контроль

На фоне применения гозерелина отмечаются изменения АД.

Гозерелин 3.6 мг применяется также для десенситизации гипофиза при подготовке к стимуляции суперовуляции в рамках программы экстракорпорального оплодотворения.

Препараты, содержащие ГОЗЕРЕЛИН (GOSERELIN)
• ЗОЛАДЕКС (ZOLADEX) капс. д/п/к введения пролонгир. действия 10.8 мг: шприц-аппликатор 1 шт.• ЗОЛАДЕКС (ZOLADEX) капс. д/п/к введения пролонгир. действия 3.6 мг: шприц-аппликатор 1 шт.

Лекарственное взаимодействие

Препаратов —
1858; Торговых названий —
152; Действующих веществ —
36

Информация по взаимодействию лекарства с другими лекарственными препаратами отсутствует.

Лекарственное средство «Бусерелин» угнетает производство собственных гонадотропных гормонов гипофизом, снижает степень женских и мужских гормонов, действует против опухолей.

После двух недель терапии у больных наблюдается заметное уменьшение выработки половых гормонов.

Например, концентрация эстрогена у женщин сравнивается с показателями в постклимактерический период, у мужчин же количество тестостерона снижается на 90-95 %. Определено, что непрерывная терапия мужчины данным препаратом уже через две-три недели вызывает состояние «фармакологической кастрации».

Самая высокая его концентрация в организме наблюдается через 2-3 часа при внутримышечном введении. Лекарственное средство на протяжении четырех недель сохраняется в такой концентрации, какая необходима для эффективной терапии.

Основное действующее вещество этого препарата – бусерелина ацетат. Отзывы пациентов о «Бусерелине» представлены в конце статьи.

Гозерелин-лонг - официальная инструкция по применению

В самом начале лечебного курса у пациента высвобождаются гонадотропины, что приводит к недолговременному повышению содержания половых гормонов. По окончании второй недели лечения гонадотропная гипофизарная функция блокируется, из-за этого прекращается производство лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов.

У женщин в результате достигается «медикаментозная псевдоменопауза», у мужчин – эффект «кастрации».

Каждодневно применение «Бусерелина» на протяжении долгого времени, например, при терапии рака простаты, вызывает значительное снижение концентрации тестостерона в мужском организме.

Установлено, что именно дигидротестостерон и тестостерон влияют на рост клеток предстательной железы, включая патогенные. Именно поэтому использование препарата во многих ситуациях является обоснованным при лечении мужчин с онкологическими болезнями.

ПОЛЕЗНАЯ ИНФОРМАЦИЯ:  Гипоталамо-гипофизарная недостаточность

Гозерелин-лонг - официальная инструкция по применению

Лекарственное средство отличается обратимым влиянием. После завершения лечебного курса концентрация эстрогенов и тестостерона постепенно приходит в норму.

Препарат может быть назначен при эндометриозе в период перед оперативным вмешательством. В данном случае он будет уменьшать патологические очаги и подавлять их снабжение кровью, снижать интенсивность проявления воспалительных явлений на пораженном участке.

Применение «Бусерелина», по отзывам пациентов, уменьшает количество рецидивов, а также выраженность процесса образования спаек.

Показания к применению

Лекарственный препарат Золадекс назначают при:

  • Гормонозависимом раке простаты;
  • Раке молочных желез;
  • Эндометриоидных кистах;
  • Эндометриозе;
  • ЭКО;
  • Необходимости в истончении эндометрия;
  • Комплексной терапии при миоме матки.

Уколы лекарственным средством Золадекс делают под кожу в переднюю часть брюшной стенки.

Дозировка лекарства в 3,6 мг используется ежемесячно курсом в полгода, что действительно и при доброкачественных, и при злокачественных  опухолях.

Чтобы произошло предоперационное утончение эндометрия, нужно сделать два укола лекарства с интервалом между ними в 28 дней.

Лекарственный препарат Золадекс в дозе 10,8 мг колют раз в три месяца.

Гозерелин-лонг - официальная инструкция по применению

Женщин интересует вопрос: «Через сколько уколов наступает постменопауза?». Обычно после первого с дозировкой 10,8 мг. Это состояние обратимо спустя 2-3 месяца после окончания терапии лекарственным препаратом Золадекс. Месячные начнут идти по-прежнему.

  • Золадекс 3,6 мг. Взрослые. Одну капсулу (3,6 мг) препарата Золадекс вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.
  • Золадекс 10,8 мг. Взрослые мужчины. 1 капсулу (10,8 мг) препарата Золадекс вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 3 мес. Взрослые женщины. Эндометриоз и фиброма матки: лечение должно продолжаться не более 6 мес, поскольку клинические данные относительно более длительного периода применения отсутствуют.

При необходимости перед введением Золадекса возможно проведение местной анестезии. Изменения дозировки у больных с печеночной или почечной недостаточностью не требуется.

К применению «Бусерелина» общим показанием являются патологии репродуктивной системы, зависимые от гормонов, которые были вызваны относительной или абсолютной гиперэстрогенией.

Данное состояние отмечается повышенной степенью эстрогенов, из-за чего появляется гормональный дисбаланс, нарушается функционирование многих органов. Этими заболеваниями являются: миома матки, бесплодие при процедуре ЭКО, эндометриоз в пред- и послеоперационный период с целью снижения повторений, рак молочной железы, гормонозависимый рак железы предстательной, гиперплазия эндометрия.

При разовом нажатии впрыскивается 150 мкг препарата. «Бусерелин» в необходимой дозировке распыляется в носовой ход по одному разу три раза в день, необходимо делать перерывы на 6-8 часов.

Лечение начинают в 1-2-й день менструального цикла. Длительность курса обычно составляет от четырех до шести месяцев.

Во время терапии бесплодия при ЭКО препарат используется интраназально в каждую ноздрю в количестве 150 мкг. Доза ежедневно составляет от 900 до 1200 мкг.

Терапия назначается на 21-24 или 2-й день цикла женщины перед ЭКО.

Капсулы, содержащие и 10,8, и 3,6 миллиграммов, употребляются при:

  • Маточной фиброме.
  • Раке предстательной железы.
  • Эндометриозе.

При гинекологических патологиях злокачественного характера лечение продолжается до полугода. На это указывает инструкция по применению к «Золадексу».

Отзывов об эффективности и безопасности более длительной терапии нет.

Чтобы истончить эндометрий, если планируются операции, препарат нужно вводить два раза с интервалом четыре недели. Маточную абляцию производят примерно в первые две недели после употребления второй дозы.

Когда наступает десенсибилизация, посредством гонадотропина стимулируется суперовуляция. Десенсибилизация гипофиза, которая вызывается посредством «Золадекса», может становиться более устойчивой, из-за чего возможно усиление потребности пациента в гонадотропине.

Введение его прекращается на соответствующем этапе развития фолликула, затем для индукции овуляции используется хорионический человеческий гонадотропин. Капсулы «Золадекс» по 10,8 мг вводятся под кожу в переднюю стенку брюшины: женщинам — каждые 12 недель, мужчинам — каждые три месяца.

От чего помогает? Золадекс 3,6 мг назначают:

  1. При эндометриозе;
  2. При проведении экстракорпорального оплодотворения;
  3. При раке предстательной железы;
  4. При раке молочной железы;
  5. Для истончения эндометрия во время планируемых операций на эндометрии;
  6. При фиброме матки.

Золадекс 10,8 мг назначают при лечении:

  1. Эндометриоза;
  2. Рака предстательной железы;
  3. Фибромы матки.

Побочные явления

У пациентов, получающих агонисты гонадотропин-рилизинг гормона, значительно повышается риск депрессии.

Общие побочные явления:

  • головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, расстройства сна, тревожность, депрессия;
  • понижение или повышение артериального давления;
  • аритмия, нарушения кровообращения, усугубление сердечной недостаточности;
  • болезненные ощущения в кистях и стопах;
  • отечности лодыжек и стоп;
  • анемия;
  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • тошнота и рвота, расстройства стула;
  • сыпь;
  • набор веса;
  • подагра;
  • приливы.

В случае возникновения неприятных симптомов нужно проконсультироваться с врачом. Многие из перечисленных явлений отмечаются часто, но специального лечения не требуют. Вопрос о необходимости отмены Гозерелина следует решать в индивидуальном порядке.

Побочные эффекты при лечении женщин:

  • возможно обострение клинической картины рака молочной железы;
  • сухость влагалища;
  • снижение либидо;
  • резкие перепады настроения;
  • наступление менопаузы;
  • стойкая аменорея даже после отмены препарата;
  • появление кровянистых выделений в начале терапии;
  • кисты яичников;
  • снижение плотности костей.

Побочные явления при терапии у мужчин:

  • сдавливание спинного мозга;
  • непроходимость мочевыводящих путей;
  • симптомы импотенции;
  • гинекомастия (увеличение грудной железы).

Случаи передозировки отмечаются редко. Даже после введения препарата раньше необходимого срока или в большей дозировке выраженные побочные явления не наблюдались. При исследовании на животных никакое влияние высоких доз Гозерелина на концентрацию гормонов, кроме терапевтического, замечено не было.

ПОЛЕЗНАЯ ИНФОРМАЦИЯ:  Высокий Д-димер после переноса

Гозерелин-лонг - официальная инструкция по применению

Другие методы лечения

Хирургическое вмешательствоСуществует два вида операций, проводимых в качестве лечения рака простаты. Первое – кастрация, при которой удаляются яички, вырабатывающие тестостерон. В этом случае значительно снижается его выработка, а значит, приостанавливается рост опухоли. Но такой вид хирургического вмешательства в последнее время применяется достаточно редко, так как сегодня в своем арсенале урологи имеют гормональные препараты высокой эффективности, например «Золадекс». Второй вид операции — радикальная простатэктомия или удаление предстательной железы. Проводится на стадии заболевания, при которой опухоль еще не затронула соседние ткани. Как правило, назначается мужчинам уже преклонного возраста (старше семидесяти лет) и не имеющих других хронических заболеваний. Возможные побочные явления хирургического вмешательства: недержание мочи и импотенция.
РадиотерапияНе позволяет раковым клеткам «завоевать» ткани соседних органов, а также значительно сокращает их рост, а в отдельных случаях приводит к их полному уничтожению. Может выступать как отдельный метод лечения, а может применяться в комплексной терапии с хирургическим или гормональным методом. Одним из подвидов лучевой методики лечения является брахитерапия. Ее принцип – избирательно облучение клеток. В этом случае в простату при помощи специальной иглы вводится специальный радиоактивный имплант, действие которого направлено на всяческое препятствие распространению и размножению раковых клеток.
ХимиотерапияПодразумевает прием специализированных препаратов, действие которых направлено на уничтожение опухоли, снижению роста раковых клеток, что дает значительное продолжение жизни больного.
Медикаментозное лечениеПодразумевает прием лекарственных препаратов гормонального действия. Их действие направлено на подавление выработки тестостерона в яичках. Именно он стимулирует развитие и рост опухоли. Такие препараты как «Золадекс» и его аналоги применяются в виде инъекций, которые необходимо своевременно делать каждые три или четыре месяца.

К сожалению, рак предстательной железы является серьезным заболеванием, которое в большинстве случаев приводит к летальному исходу. Но медицина не стоит на месте, ежегодно проводится тысячи медицинских исследование и апробирование различных препаратов, действие которых подразумевает эффективную борьбу с раковыми клетками и улучшение качества жизни больного.

Способы диагностики

Пальпационный методЯвляется первоочередным и самым распространенным способом диагностирования рака. Уролог обследует предстательную железу через стенку прямой кишки, определяется ее размер, плотность и наличие опухоли.
Анализ крови на определения ПСА (простат-специфический антиген)Его повышенный уровень характеризует наличие многих урологических заболеваний, в том числе и рака простаты. Конечно, по этой причине на основе только результатов этого анализа нельзя судить о наличие раковой опухоли. Но он в обязательном порядке назначается мужчинам, которые входят в группу риска по наследственному признаку.
Ультразвуковое исследование предстательной железыМожет проводиться через прямую кишку либо через брюшную стенку. Первый способ гораздо эффективнее, так как позволяет выявить опухоли даже небольшого размера.
БиопсияНаиболее эффективный способ диагностирования, так как при этом методе у пациента берется часть тканей самой опухоли, а затем в лабораторных условиях исследуется ее онкологическая составляющая и диагностируется стадия заболевания. Биопсию можно взять тремя способами: через мочеиспускательный канал, через кожу промежности, либо через стенку прямой кишки.

Если результатом одного из вышеперечисленных методов исследований стало подозрение на наличие раковых клеток в организме, то автоматически назначаются дополнительные диагностические мероприятия, такие как рентгенография костей, компьютерная томография, сцинтиграфия и ряд других диагностических исследований.

Цена

Стоимость лекарства в дозировке 3,6 мг равна не менее 9 тысячам рублей. Лекарственный препарат 10,8 мг стоит от 22 тысяч рублей.

Средняя цена ЗОЛАДЕКС в аптеках (Москва) 8700 рублей.

Его стоимость зависит от дозировки. Так, цена лекарственного средства дозой 3,6 мг варьирует от 7900 до 8500 рублей за один шприц с капсулой. “Золадекс” дозой 10,8 мг имеет стоимость 21000 – 24000 рублей.

Стоимость данного лекарственного средства, в зависимости от дозировки, — от 5500 до 8500 рублей. Это зависит от региона и аптечной сети.

Цена на Золадекс 10,6 мг (1 шт. в упаковке) составляет от 22 297 рублей.

Описание препарата

В качестве противоопухолевых средств в клинической практике применяют ряд гормональных препаратов — агонистов и антагонистов андрогенов, эстрогенов, гестагенов и других гормонов.

Эти средства показаны преимущественно при гормональнозависимых опухолях

Гормональная противоопухолевая терапия имеет важное значение при лечении рака молочной железы, эндометрия, предстательной железы.

Применяют гормональные средства также для лечения рака почки, карциноида, некоторых опухолей поджелудочной железы, меланомы и др.

По механизму действия гормональные препараты отличаются от цитотоксических противоопухолевых средств. Основная их роль — восстановление нарушенной гуморальной регуляции функции клеток.

Вместе с тем не исключается и специфическое влияние на опухолевые клетки: они в определенной степени тормозят деление клеток и способствуют их дифференцировке.

1. Андрогенные средства — тестостерон, метилтестостерон, дростанолон (медротестрона пропионат), пролотестон.

2. Эстрогенные средства — фосфэстрол, диэтилстильбэстрол, полиэстрадиола фосфат, эстрамустин, этинилэстрадиол, хлоротрианизен, полиэстрадиола фосфат, гексэстрол.

3. Гестагенные средства (прогестины) — гестонорона капроат, медроксипрогестерон, мегестрол и др.

ПОЛЕЗНАЯ ИНФОРМАЦИЯ:  HBA-тест: что это, правила подготовки к сдаче теста

4. Антагонисты эстрогенов (антиэстрогены) — тамоксифен, торемифен.

5. Антагонисты андрогенов (антиандрогены): бикалутамид, флутамид, ципротерон и др.

6. Гипоталамические факторы («рилизинг-факторы»), высвобождающие гормоны гипофиза: бусерелин, гозерелин, лейпрорелин, трипторелин и др.

7. Ингибиторы ароматазы (аминоглутетимид, анастрозол, эксеместан, летрозол).

Гозерелин-лонг - официальная инструкция по применению

Лекарственное средство назначается в онкоурологии, а также онкогинекологии с целью уменьшения уровня содержания тестостерона в крови у мужчин, эстрадиола – у женщин.

Было отмечено, что после применения первой капсулы медикамента у мужчин уровень гормона снижается в несколько раз, что обуславливает улучшение состояния пациента, уменьшение выраженности клинических симптомов.

Опухолевое образование при таком уровне тестостерона регрессирует, что дает возможность снизить риск распространения раковых клеток по организму.

Период беременности и кормления

Проверка влияния препарата на плод не проводилась. Считается, что средство может оказывать негативное влияние на ребенка. Поэтому перед началом терапии у женщин необходимо исключить беременность.

В период введения Гозерелина и еще 3 месяца после терапии пациентке следует использовать негормональные методы контрацепции и регулярно проверять наличие беременности. Если беременность все-таки наступила, пациентка должна осознавать потенциальный вред для плода и повышенный риск выкидыша.

На время применения Гозерелина необходимо прекратить грудное вскармливание. Исследования проникновения активных компонентов в грудное молоко человека не проводились, но есть данные о том, что они могут попадать в молоко кормящих крыс.

Гозерелин-лонг - официальная инструкция по применению

ГОЗЕРЕЛИН ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

У мужчин: приливы и снижение потенции; редко — опухание и болезненность грудных желез; в начале лечения — временное усиление боли в костях; в отдельных случаях — нарушения проходимости мочеточников и сдавление спинного мозга.

У женщин: приливы, усиление потоотделения и изменение либидо, головные боли, депрессия, сухость слизистой оболочки влагалища; в начале лечения возможно временное усиление симптомов болезни; редко — изменение размера молочных желез, деминерализация костной ткани, необратимая менопауза.

Как у мужчин, так и у женщин возможна кожная сыпь; редко у больных с костными метастазами после начала терапии возможна гиперкальциемия.

Стадии заболевания

Различают четыре стадии рака простаты:

  1. Опухоль имеет маленькие размеры и не выявляется применением лишь одиночного метода диагностики. Если на этой стадии разработать и применять необходимый курс терапии, то можно гарантировать стопроцентную выживаемость пациента в ближайшие пять лет.
  2. На этой стадии опухоль располагается внутри предстательной железы и не выходит за ее границы. Может быть обнаружена методом трансректального ультразвукового исследования. При соблюдении всех рекомендаций уролога и соблюдении норм лечения выживаемость больного составляет сто процентов.
  3. Опухоль затрагивает окружающие ткани, например, возможно поражение семенных пузырьков. Выживаемость онкобольного в ближайшие пять лет составляет лишь половину вероятностей.
  4. Последняя стадия означает, что раковые клетки дали метастазы и уже поразили такие органы, как печень, кости и легкие. При грамотном лечении пациент может прожить от одного года до трех лет, но отмечались случаи, когда больные жили более трех лет.

Противопоказания

Нельзя лечиться при помощи лекарства Золадекс в случае, если:

  1. Пациент имеет непереносимость любого из компонентов лекарственного препарата;
  2. У женщины подтверждена беременность;
  3. Пациент детского возраста;
  4. Женщина кормит ребенка грудью.

Применение Золадекса противопоказано:

  1. Кормящим и беременным женщинам;
  2. Детям младше 18 лет;
  3. При повышенной чувствительности к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.

В зависимости от показаний, врач назначает определенную дозировку. Препарат в дозе 3,6 мг показан при:

  1. Злокачественном поражении предстательной железы на этапе метастазирования. Также препарат назначается в комбинации с лучевой терапией, после проведения хирургического вмешательства в объеме простатэктомии (полного удаления предстательной железы), при высоком риске метастазирования.
  2. Раке молочной железы, когда опухоль реагирует на гормональные препараты.
  3. Эндометриозе у женщин для уменьшения проявлений заболевания, в частности, болевого синдрома, уменьшения размеров онкоочага, замедления распространения патологии.
  4. Необходимости утончения эндометрия у женщин перед проведением абляции хирургическим способом или резекции.
  5. Фиброме матки, при которой “Золадекс” уменьшает объем новообразования, улучшает гематологическую картину, снижает интенсивность болевых ощущений. Также, препарат назначается в предоперационном периоде для сокращения объема хирургического вмешательства, снижения риска кровотечения.

У лекарства очень мало противопоказаний

Его с осторожностью используют при артериальной гипертонии, депрессии и сахарном диабете. Абсолютные противопоказания следующие: лактация, беременность и гиперчувствительность организма к компонентам препарата

В качестве абсолютных противопоказаний выступают:

  • детский возраст;
  • период вынашивания ребенка и кормления его грудью;

высокая чувствительность к средству либо другим аналогам индивидуального характера. Отзывы о применении «Золадекса» в основном положительные.

Абсолютные:

  1. Детский возраст;
  2. Беременность и лактация;
  3. Индивидуальная гиперчувствительность к препарату или другим аналогам ГнРГ.

Клиническая картина

Простата – внутренний мужской орган, расположен ниже мочевого пузыря и окружающий мочеиспускательный канал (его начало). Функционально железа отвечает за выработку секрета, входящего в состав спермы. Именно он повышает двигательную способность сперматозоидов, частично отвечает за способность мужчины к оплодотворению.

Опухоль при раке развивается в тканях железы, что связывается с гормональными нарушениями, а именно с увеличением количества такого мужского гормона, как тестостерон.

Заболевание может достаточно долгий период не выражаться в проявлении каких-либо симптомов и диагностируется, как правило, уже на поздних стадиях

Поэтому очень важно заниматься профилактикой рака, своевременно посещая врача-уролога

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector